• 厉廷有
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  • 发布时间: 2017-04-28 访问次数: 2599
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        厉廷有,浙江磐安人,1969年生,南京医科大学教授。1991年,吉林大学化学系物理化学专业本科毕业,1996年获吉林大学分子生物学系生物化学专业硕士学位,2000年获得吉林大学化学学院有机化学专业博士学位。毕业后,留吉林大学任教。2001年到日本神户学院大学药学院从事和镇痛药物有关的博士后研究,2003年被日本学术振兴会聘为外国人特别研究员,在神户学院大学继续从事研究工作,2005年末回吉林大学任教,2008年被南京医科大学药学院聘为教授。主要从事镇痛、焦虑抑郁和抗肿瘤药物的研究工作。
        疼痛是人类的常见疾病,吗啡是最好的镇痛药物,但其成瘾、耐受、呼吸抑制等副作用限制了它在临床上的广泛使用。在镇痛方面,我们主要对内源性的-阿片受体配体内吗啡肽进行构效关系研究。其中,我们发现了数个具有m-阿片受体激动活性、d-阿片受体拮抗活性且不招募b-抑制素的阿片肽。药理学研究表明,具有这些性质的化合物具有弱的耐受性、依赖性以及其它副作用。
        随着社会的发展,来至于工作、生活方面的压力越来越大,焦虑抑郁患者越来越多。本学院的朱东亚教授创造性地发现了生物体内“焦虑症的分子开关”,即nNOS-Capon的偶联具有致焦虑作用,抑制或解开nNOS-Capon的偶联具有抗焦虑作用。针对该靶点,我们设计并合成了首个在动物体上具有显著抗焦虑作用的小分子化合物ZLc-002。
        阿霉素和紫杉醇是临床上广泛使用的抗癌药物,但阿霉素的心肌毒性和紫杉醇的神经毒性限制了它们在临床上的广泛使用。针对药物毒性的产生机制,研制低心肌毒性阿霉素新药和低神经毒性紫杉醇新药是我们的另一个重要研究内容。

    论文和专利
    1.Cai Y, Lu D, Chen Z, Ding Y, Chung NN, Li T*, Schiller PW*. [Dmt1]DALDA analogues modified with tyrosine analogues at position 1. Bioorg Med Chem Lett., 2016, 26(15): 3629-3631.
    2.厉廷有,蔡俊,马玉,宋博文,李飞,朱东亚。2,6-二异丙基苯甲酸及其衍生物作为神经保护试的应用。ZL201310061349。授权日:2016年1月。
    3.厉廷有,丁屹,蔡鋆鑫,常磊,李飞,朱东亚。二羧酸及其酯类化合物的应用。ZL201310687692。授权日:2015年11月。
    4.朱东亚,厉廷有,常磊,朱丽娟,马玉,陈佳佳。nNOS-Capon解偶联化合物及其制备方法和应用。ZL201310062554。授权人:2014年10月。
    5.Zhu LJ, Li TY (并列第一作者), Luo CX, Jiang N, Chang L, Lin YH, Zhou HH, Chen C, Zhang Y, Lu W, Gao LY, Ma Y, Zhou QG, Hu Q, Hu XL, Zhang J, Wu HY, Zhu DY. CAPON-nNOS coupling can serve as a target for developing new anxiolytics. Nat. Med., 2014, 20 (9), 1050-1054.
    6.Cai J, Song B, Cai Y, Ma Y, Lam AL, Magiera J, Sekar S, Wyse BD, Ambo A, Sasaki Y, Lazarus LH, Smith MT*, Li T*. Endomorphin analogues with mixed -opioid (MOP) receptor agonsim/-opioid (DOP) receptor antagonism and lacking -arrestin2 recruitment activity, Bioorg. Med. Chem., 2014, 22, 2208-2219.
    7.Bai L, Li Z, Chen J, Chung NN, Wilkes BC, Li T*, Schiller PW*. [Dmt1]DALDA analogues with enhanced  opioid agonist potency and with a mixed / opioid activity profile, Bioorg. Med. Chem., 2014, 22, 2333-2338.


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